اندانسترون (دمیترون، اونیترول، بهسترون، انداستوور) | موارد مصرف، عوارض، تداخلات، اشکال دارویی

اندانسترون یک داروی مهم و پرکاربرد در کنترل تهوع و استفراغ است که از آن در مواجهه با تهوع و استفراغ ناشی از موارد مختلفی مانند درمان شیمیایی، پرتودرمانی و برخی عملیات جراحی استفاده می‌شود. این دارو با تثبیت اعصاب آوران احشائی و مهار کردن عملکرد گیرنده‌های سروتونین 5-HT3، از ایجاد تهوع و استفراغ جلوگیری می‌کند. معمولاً در قالب قرص، شربت و یا آمپول برای مصرف خوراکی یا تزریقی تهیه می‌شود. این دارو برای بسیاری از افراد موثر بوده و کمک می‌کند تا از عوارض ناخوشایند تهوع و استفراغ که ممکن است اثربخشی درمان را کاهش دهند، جلوگیری شود.

شربت اندانسترون، با نام علمی Zofran شناخته می‌شود و برای کنترل تهوع و استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی، پرتودرمانی یا جراحی به کار می‌رود. این دارو در گروهی به نام آنتاگونیست‌های گیرنده سروتونین ۵-HT۳ قرار دارد و با مسدود کردن عملکرد سروتونین، که یک ماده طبیعی است که ممکن است باعث تهوع و استفراغ شود، عمل می‌کند. همچنین برای مواردی از قبیل اسهال، مسمومیت‌های غذایی، دل‌درد و دل‌پیچه نیز استفاده می‌شود.

به علاوه، این دارو می‌تواند به عنوان یک درمان مکمل برای مشکلات گوارشی مورد استفاده قرار گیرد. بیماران با احساس ناراحتی معده یا مشکلات در هضم غذا نیز ممکن است از اندانسترون استفاده کنند. همچنین، اثرات مثبتی که اندانسترون برای بهبود سرگیجه و تهوع در بیماران مبتلا به ام اس دارد، نیز از موارد دیگر استفاده این دارو محسوب می‌شود.

علاوه بر شربت، یکی از فرم‌های رایج داروی اندانسترون قرص است که به آن قرص اندانسترون یا قرص دمیترون اندانسترون نیز می‌گویند. این دارو به صورت خوراکی اندانسترون ۴ برای درمان حالت تهوع ناشی از جراحی یا سایر مشکلات پزشکی تجویز می‌شود. می‌توان قرص اندانسترون ۴ را یک قرص قوی و تأثیرگذار در بهبود حالت تهوع یا استفراغ شدید در نظر گرفت که کاملاً ایمن است. این قرص در بزرگسالان و کودکان بالای ۱۲ سال قابل استفاده است و معمولاً آن را قبل از غذا مصرف می‌کنند.

داروی اندانسترون به‌صورت تزریقی (تزریق وریدی) نیز تجویز می‌شود، به‌طوری‌که معمولاً آمپول اندانسترون برای اثربخشی بیشتر و سریع‌تر از قرص یا شربت مورد استفاده قرار می‌گیرد. این نوع تجویز عمدتا در افرادی که به شیمی درمانی تحت‌مراقبت هستند یا جراحی انجام داده‌اند، برای رفع سریع و کاهش حالت تهوع و استفراغ مورد استفاده قرار می‌گیرد. همچنین، باید توجه داشت که در این موارد، بیمار هم‌زمان با تزریق اندانسترون، هر ۱۲ ساعت یکبار باید داروی اندانسترون را به‌صورت خوراکی (شربت یا قرص) نیز مصرف کند.

در کودکان، اندانسترون ممکن است بر اساس شرایط مربوط به کودک، برای کنترل تهوع و استفراغ توسط پزشک معالج تجویز شود. می‌توان هر سه فرم داروی اندانسترون، شامل شربت، آمپول و قرص، بر اساس سن و وضعیت کودک تجویز کرد.

مقدار مصرف قرص اندانسترون در کودکان بستگی به سن، وضعیت بالینی و نوع بیماری آن‌ها دارد. برای کودکانی که درمان شیمیایی یا رادیوتراپی دریافت می‌کنند و سن آن‌ها بالای ۴ سال است، معمولاً از قرص یا شربت اندانسترون با مقدار ۴ میلی‌گرم هر ۸ یا ۱۲ ساعت استفاده می‌شود. در صورتی که سن آن‌ها بیش از ۱۲ سال باشد، دوز تجویزی ممکن است تا ۸ میلی‌گرم در هر ۸ ساعت افزایش یابد.

در نوزادان بالای ۵ ماه و کودکان زیر ۲ سال، برای کنترل تهوع و استفراغ شدید، معمولاً از شربت اندانسترون استفاده می‌شود و مقدار مصرفی براساس وزن بدن و وضعیت بالینی نوزاد تعیین می‌شود. به‌طور معمول، مقدار مصرفی برای نوزادان برابر با ۲ میلی‌گرم برای هر کیلوگرم وزن است. همچنین، در مواردی که نوزاد با استفراغ شدید مواجه است، می‌توان از فرم تزریقی دارو استفاده کرد.

در کودکان مبتلا به ام اس، ممکن است از شربت اندانسترون برای کنترل سرگیجه و تهوع استفاده شود، اما در هنگام مصرف این دارو در کودکان، به مواردی مانند حساسیت به دارو و مشکلات قلبی یا کبدی توجه ویژه‌ای داده شود.

اندانسترون یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده سروتونین 5-HT3 است که فعالیت ضدتهوع خود را از طریق مهار گیرنده‌های 5-HT3 به صورت مرکزی و محیطی (دستگاه گوارش) ایجاد می‌کند. این مهار از اعصاب آوران احشائی در مرکز تهوع ناشی می‌شود.

متعاقب تجویز خوراکی، اندانسترون به سهولت جذب می‌شود و اوج غلظت پلاسمایی آن طی ۱.۵ تا ۲ ساعت بعد از دوز تجویزی (با دوز ۸ میلی‌گرم) ایجاد می‌گردد. میزان زیست دستیابی مطلق آن حدود ۶۰٪ است که اساساً به دلیل متابولیسم کبدی آن است. این دارو به صورت وسیع در بدن توزیع می‌شود و تا ۷۵٪ به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود. اندانسترون اصلیاً توسط متابولیسم کبدی از خون پاکسازی می‌شود و کمتر از ۵٪ به صورت تغییر نکرده در ادرار دفع می‌شود. میزان کلیرانس دارو در افراد جوان سالم ۶ میلی‌لیتر بر دقیقه برای هر کیلوگرم گزارش شده است، اما در افراد مسن، زیست دستیابی مقداری بیشتر و کلیرانس پایین‌تر (بین ۴ تا ۵ میلی‌لیتر بر دقیقه برای هر کیلوگرم) وجود دارد که عمدتاً به دلیل کاهش متابولیسم کبدی است. نیمه عمر حذف نهایی اندانسترون حدود ۳ ساعت در افراد جوان و ۵ ساعت در افراد مسن و کسانی که مشکلات کلیوی دارند است. در کودکان نیز، کلیرانس متناسب با سن گزارش شده است و استفاده از دوزهای متناسب با وزن برای جبران این تغییرات مفید است.

در گروه B از داروها، مطالعات انجام شده بر روی حیوانات باردار نشان می‌دهد که این داروها برای جنین خطری ایجاد نمی‌کنند، اما مطالعات کافی در مورد تأثیرات آن بر روی جنین در سه ماهه اول بارداری در زنان انجام نشده است.

آیا اندانسترون به شیر مادر منتقل می‌شود یا ممکن است به نوزاد شیرخوار آسیب برساند یا خیر، به طور دقیق مشخص نیست. در صورت شیردهی به نوزاد، حتماً با پزشک خود اطلاع‌رسانی کنید.

تداخلات اندانسترون به شرح زیر است:

• سوبسترای CYP3A4
• مهارکننده MATE1
• مهارکننده MATE2-K
• مهارکننده OCT2
• افزایش فاصله QT (شناخته‌شده)
• تشدید اثرات سروتونرژیک

در زیر فهرستی از تداخلات رده X (پرهیز) آمده است: آپومورفین، فکسینیدازول، پیموزاید

همچنین، داروهای زیر ممکن است منجر به کاهش یا افزایش اثرات اندانسترون شوند:

کاهش اثرات داروها توسط اندانسترون: تاپنتادول، ترامادول

کاهش اثرات اندانسترون توسط داروها: القاکننده‌های متوسط و قوی CYP3A4، دابرافنیب، دفراسیروکس، انزالوتامید، اردافتینیب، میتوتان، ساریلومب، سیلتوکسیمب، توسیلیزومب

افزایش اثرات داروها توسط اندانسترون: آپومورفین، فکسینیدازول، هالوپریدول، متفورمین، پانوبینوستات، داروهای ضد افسردگی طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، ضد سایکوزهای طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های کیناز طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های متوسط CYP3A4 طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، آنتی‌بیوتیک‌های کینولونی طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، داروهای سروتونرژیک (با خطر بالا)، ترامادول

افزایش اثرات اندانسترون توسط داروها: آمیودارون، آمیسولپیرید (خوراکی)، دمپریدون، پنتامیدین (سیستمیک)، پیموزاید، داروهای طولانی کننده فاصله QT (با بالاترین خطر)، ضد آریتمی های کلاس IA طولانی کننده فاصله QT (با بالاترین خطر)، ضد آریتمی های کلاس IC طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، ضد آریتمی های کلاس III طولانی کننده فاصله QT (با بالاترین خطر)، داروهای متفرقه طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)، مهارکننده‌های قوی CYP3A4 طولانی کننده فاصله QT (با خطر متوسط)

تداخل با غذا: قرص: مصرف همراه با غذا به‌صورت جزئی، میزان جذب دارو را بالا می‌برد. راهکار: بدون ملاحظات غذایی مصرف شود.

• اثر اندانسترون حدود یک ساعت پس از مصرف یا بیشتر آغاز می‌شود. اگر تهوع شما تا یک ساعت پس از مصرف یک قرص برطرف نشود، می‌توانید یک قرص دیگر نیز مصرف کنید.
• در صورتی که اشتهای شما به غذا و نوشیدنی افتاده است، سعی کنید آب به مقدار کافی مصرف کنید تا از کم آبی جلوگیری شود. همچنین، در کنار سه وعده غذای اصلی، به مصرف میان وعده‌های کوچک و ساده نیز توجه کنید.
• در صورت مصرف طولانی‌مدت این دارو و در صورتی که سابقه‌ای از بیماری‌های قلبی عروقی دارید، حتماً زیر نظر پزشک خود قرار بگیرید و آزمایشات و معاینات دوره‌ای را انجام دهید.

• اگر باردار هستید یا در دوره شیردهی هستید، به پزشک خود اطلاع دهید.
• در صورت داشتن سابقه‌ مشکلات کبدی، نامنظمی ضربان قلب یا حساسیت به داروها، پزشک خود را آگاه کنید.
• به دلیل امکان ایجاد اختلال در عملکرد داروهای دیگر در بدن، قبل از شروع مصرف، لیستی از تمام داروهایی که مصرف می‌کنید را به پزشک یا داروسازتان ارائه دهید.

اندانسترون می‌تواند به عنوان یک گزینه موثر در کنترل و تسکین تهوع در بسیاری از شرایط، از جمله تهوع و استفراغ ناشی از شیمی درمانی و عمل جراحی، مورد استفاده قرار گیرد. بررسی‌ها نشان می‌دهد که اندانسترون با مهار گیرنده‌های سروتونین 5-HT3 می‌تواند تأثیرگذاری خود را به خوبی اثبات کند و بهبود قابل توجهی در کیفیت زندگی بیماران فراهم آورد. این نتیجه نشان می‌دهد که استفاده از اندانسترون می‌تواند به عنوان یک ابزار مهم در مدیریت تهوع و استفراغ در بیماران مبتلا به بیماری‌های مختلف، از جمله بیماران مبتلا به سرطان، موثر و کارآمد باشد.

تست‌های آزمایشگاهی و پزشکی، از جمله تست نوار قلب، باید به‌صورت منظم انجام شوند تا احتمال وقوع عوارض جانبی ناشی از مصرف داروی اندانسترون ارزیابی شده و در صورت لزوم اقدامات احتیاطی برای پیشگیری از توسعه آن‌ها انجام شود.

برای نگهداری قرص‌های اندانسترون، می‌توانید آن‌ها را در یخچال یا در محیطی با دمای بین ۲ تا ۳۰ درجه‌ سانتی‌گراد نگهداری کنید. شکل شربت این دارو را نیز در محیط با دمای بین ۱۵ تا ۳۰ درجه‌ سانتی‌گراد ذخیره کنید. به‌منظور نگهداری صحیح داروی اندانسترون، آن را در محیطی با دمای اتاق و دور از حرارت، رطوبت

و دسترسی کودکان قرار دهید. همچنین، توصیه می‌شود این دارو را در حمام نگهداری نفرمایید و از مصرف داروی منقضی‌شده پرهیز کنید.

توصیه می‌شود هر روز داروی اندانسترون را در زمان مقرر مصرف کنید. اگر دوز مصرفی را به‌هر دلیلی فراموش کردید، در اولین فرصت ممکن آن را مصرف کنید. اما اگر نزدیک به زمان مصرف دوز بعدی به یاد آوردید که دارو را نگرفته‌اید، نیازی به مصرف دو برابر اندانسترون ندارید؛ فقط دوز معمول خود را مصرف کنید.